Lidokain ve benzokain, hem lokal anestetiktir, yani bedenin belirli bir bölgesinin, bilinç kaybına neden olmadan acıya duyarsız kalmasına neden olurlar. Lokal anestezikler olarak, diş tedavilerinde, topikal uygulamalarda ve hatta bazı cerrahi işlemlerde yaygın olarak kullanılırlar. Vücut içindeki etki tarzlarına benzer olsalar da, yapı ve kuvvetleri bakımından da farklıdırlar.
Genel Özellikler
Lokal anestezikler hücre zarlarının sodyum (NA +) kanallarını bloke eder. Sodyum kanallarının açılma veya aktif olma yeteneklerini bloke ederek, zar herhangi bir hareket potansiyelini iletemez, yani nöronlara duyusal mesajlar gönderemez.
Yapı Benzerlikleri
Lokal anesteziklerin yapısı işlevi için önemlidir. Her anestezik, lipit (yağ) çözünürlüğünü artıran bir lipofilik aromatik halkaya sahiptir. Bu artan çözünürlük, nöronlara ulaşma yeteneğini arttırmakta ve böylece anestezik etkileri arttırmaktadır. Ek olarak, hem lidokain hem de benzokain bir terminal amine (sonunda bir NH) sahiptir. Yapının bu kısmı, anestezinin suda çözünür bir form ile lipitte çözünür bir form arasında dönüşüm kabiliyetinde önemlidir. Enjekte edilecek madde için, lidokain sıkça olduğu gibi, ya da sık sık benzokain gibi kulak damlaları için olduğu gibi bir süspansiyonda olduğu için suda çözünür olması gerekir, yani suda çözelti içinde olabilir. Bununla birlikte, vücuda girdikten sonra, nörona nüfuz edip anestezik etkiyi indükleyebilmesi için yağda çözünen bir forma dönüşmesi gerekir.
Yapı Farklılıkları
Benzokain ve lidokain de yapılarında farklılık gösterir. Lidokain, bir amid anestezidir, çünkü amid zinciri (oksijene çift bağ ile bir karbona bağlı NH) sahiptir. Bununla birlikte, benzokain, bir ester anestezidir, çünkü oksijene çift bağ yapan bir karbon-oksijen-karbonu vardır. Bir amid anestezi olmasıyla lidokain karaciğerde metabolize edilir (veya parçalanır).
Benzokain genellikle topikal anestezik olarak kullanılır. Güneş yanığı ürünlerinin, oral ülser merhemlerin ve kulak damlalarının reçetesiz satılan birçok formülasyonunda bulunur. Lidokain, benzokinden daha güçlüdür ve bu nedenle reçeteli ilaçlarda daha sık bulunur. Lidokain krem, jel, sıvı veya yama olarak bulunabilir ve genellikle ciltte kaşıntı, yanma, yanma ve ağrıyı hafifletmek için kullanılır. Lidokain ayrıca prosedürler sırasında diş hekimleri tarafından da kullanılır.
Dikkat Edilecek Noktalar
Dikkatli dozlarda kullanıldığında lidokain ve benzokain'in anestezik etkileri çeşitli uygulamalar için yararlıdır; ancak, özellikle lidokain için toksisite ortaya çıkabilir, çünkü etkileri vücuda daha derinden nüfuz eder. Çok fazla kullanılırsa, nöron sinyalleri zararlı şekilde etkilenebilir ve merkezi sinir sisteminin çökmesine neden olarak konvülsif nöbetlerle sonuçlanabilir. ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) Ocak 2009'da lidokain gibi lokal anesteziklerin kozmetik amaçlı kullanılmasına karşı bir uyarı yaptı. Lazer epilasyon ile birlikte topikal anestezi kullanan iki kadın komada ve ölüme yol açan nöbetler geçirdi.