Bir nörotransmiter bir reseptöre bağlandığında, reseptörde bir dizi hücre içi olayı tetikleyen konformasyonel bir değişikliğe neden olur. Bu olaylar gen ifadesinde, enzim aktivitesinde veya iyon konsantrasyonlarında değişikliklere yol açabilir ve sonuçta söz konusu nörotransmiterin karakteristik özelliği olan hücresel tepkiyle sonuçlanır.
Reseptörler sinir sisteminin düzgün çalışması için gereklidir. Nöronların birbirleriyle ve vücuttaki diğer hücrelerle iletişim kurmasını sağlarlar ve ruh hali, davranış, hareket ve sindirim gibi çok çeşitli fizyolojik süreçlerin düzenlenmesinde kritik bir rol oynarlar.