1. GABA İşlevinin Geliştirilmesi :Barbitüratlar beyindeki birincil inhibitör nörotransmitter olan GABA'nın aktivitesini güçlendirir. GABA normalde nöronları hiperpolarize ederek nöronal uyarılabilirliği azaltır ve aksiyon potansiyellerini ateşlemelerini zorlaştırır. Barbitüratlar, GABAA reseptörleri üzerindeki spesifik bölgelere bağlanarak ve klorür iyonu akışını artırarak GABA'nın önleyici etkilerini arttırır.
- _Etki_:Artan GABAerjik aktivitenin genel sonucu, CNS boyunca nöronların ateşlenme hızında bir azalmadır ve bu da genel bir depresan etkiye yol açar.
2. Uyarıcı Nörotransmisyonun İnhibisyonu :Barbitüratlar, GABA'nın aktivitesini arttırmanın yanı sıra, glutamat gibi uyarıcı nörotransmitterlerin beyindeki belirli reseptörler üzerindeki etkilerini doğrudan bloke edebilir.
- _Etki_:Barbitüratlar, uyarıcı sinyalleri azaltarak, CNS'deki nöronların aktivitesini daha da bastırarak bunların depresan etkilerine katkıda bulunur.
3. Voltaj Kapılı İyon Kanalı Modülasyonu :Barbitüratlar, nöronal membrandaki voltaj kapılı iyon kanallarının, özellikle de aksiyon potansiyellerinde yer alan sodyum ve potasyum kanallarının fonksiyonunu değiştirir.
- _Etki_:Sodyum kanallarını inhibe ederek nöronların aksiyon potansiyeli oluşturmasını zorlaştırır ve potasyum kanalı aktivitesini artırarak potasyum iyonlarının akışını kolaylaştırır ve nöronal uyarılabilirliği daha da azaltır.
4. Beyin Metabolizma Hızında Azalma :Barbitüratlar ayrıca beyindeki oksijen tüketimi ve glikoz kullanımı da dahil olmak üzere serebral metabolizma hızında bir azalmaya neden olur.
- _Etki_:Bu, beyin aktivitesinde genel bir depresyona ve sinir dokusunun genel enerji talebinde bir azalmaya neden olur.
Barbitüratların beyindeki nörotransmiterler, iyon kanalları ve hücresel metabolizma üzerindeki bu etkileri, sedasyon, hipnoz, anestezi, nöbetlerin azaltılması ve hatta daha yüksek dozlarda solunum depresyonu dahil olmak üzere çok çeşitli etkilerine katkıda bulunur. Ancak yanlış kullanım, suiistimal ve aşırı doz riski nedeniyle barbitüratlar modern tıp uygulamalarında nadiren reçete edilir.