Bu nedenle HIV proteazının inhibisyonu, HIV enfeksiyonunu tedavi edecek ilaçların geliştirilmesinde önemli bir hedeftir. Şu anda HIV tedavisinde kullanılmak üzere onaylanmış birkaç proteaz inhibitörü bulunmaktadır ve bu ilaçların virüsü baskılamada ve hastaların klinik sonuçlarını iyileştirmede oldukça etkili olduğu gösterilmiştir.
HIV proteaz inhibitörlerinin geliştirilmesi, HIV/AIDS'e karşı mücadelede önemli bir başarı öyküsüdür. Bu ilaçlar HIV enfeksiyonunun tedavisini değiştirdi ve milyonlarca insanın hayatının kurtarılmasına yardımcı oldu.