JAK'lar spesifik sitokinlere veya büyüme faktörlerine bağlandıklarında aktive olur ve sinyal transdüserleri ve transkripsiyon aktivatörleri (STAT'ler) adı verilen aşağı yönlü sinyal moleküllerinin fosforilasyonuna yol açar. STAT'lar daha sonra çekirdeğe yer değiştirir ve burada bağışıklık tepkileri, iltihaplanma ve hücre büyümesinde rol oynayan çeşitli genlerin ifadesini düzenlerler.
JAK inhibitörleri, JAK'ların fosforilasyonunu önleyerek aktivasyonunu bloke eder, böylece aşağı yöndeki sinyalleşme kademesini inhibe eder ve sonuçta inflamatuar aracıların üretimini ve bazı bağışıklık hücrelerinin çoğalmasını azaltır. JAK-STAT sinyallemesine bu müdahale, JAK inhibitörlerini, romatoid artrit, inflamatuar bağırsak hastalığı ve belirli kanser türleri gibi aşırı bağışıklık tepkileri ve inflamasyonla karakterize edilen durumların tedavisinde etkili kılar.
JAK inhibitörlerinin bazı örnekleri arasında romatoid artrit ve diğer bağışıklık aracılı bozuklukların tedavisinde yaygın olarak kullanılan tofacitinib (Xeljanz), baricitinib (Olumiant) ve ruxolitinib (Jakafi) yer alır. Tipik olarak ağızdan uygulanırlar ve tek başına veya diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılabilirler.