Binlerce yıl içinde gelişen bir çalışma ve uygulama alanı olduğundan, ilacı yaratma konusunda tek bir kişinin itibarı yoktur. İnsanlar tarih öncesi çağlardan beri doğal maddeleri tıbbi amaçlar için kullanıyor ve bitkisel ilaçların kanıtları en az MÖ 60.000'e kadar uzanıyor. Medeniyetler geliştikçe tıptaki bilgi ve teknikler de büyüdü ve nesillere aktarıldı. Zamanla çeşitli kültürlerde hekimler ve şifacılar ortaya çıkmış ve bu durum Hindistan'da Ayurveda, Geleneksel Çin Tıbbı ve eski Mısır tıbbı gibi geleneksel tıp sistemlerinin kurulmasına yol açmıştır. Modern çağda farmakoloji, kimya ve biyolojideki ilerlemeler bilimsel tıbbın evrimine daha da katkıda bulunmuştur.